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活化试剂对甲苯磺酸酐
日期：2024-05-04 07:18
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摘要：2-氨基吡啶类化合物的经典合成方法是胺对2-卤代吡啶类化合物的亲核取代(如Scheme 1所示)。这类反应的产率，特别对那些未经活化的2-卤代吡啶类化合物来讲是很低的，并且在多数情况下要求较高的反应温度和压力。尽管有些反应的产率能在钯和铜的催化作用下得到提高，但是这些反应一般都需要苛刻的反应条件和底物专一性的配体。对多步反应而言，在合成的*后阶段一般不用这种方法来氨化，因为苛刻的反应条件能够使底物分解。基于这些原因，新的温和的制备2-氨基吡啶类化合物的方法是非常需要的。
合成2-氨基吡啶衍生物的方法是用吡啶的氮氧化合物代替2-卤代吡啶类化合物。用一些活化试剂(如：对甲苯磺酸酐、对甲苯磺酰氯和乙酸酐等)来处理吡啶的氮氧化合物(4)，能增强其2-位的亲电性(5)，从而使2-位胺取代能够在相对温和的条件下发生。但是，这类反应通常伴随这许多副反应发生，如:4-位的取代反应、活化剂负离子对吡啶2-位或4-位的取代反应及活化试剂直接与胺的反应。
